Polvo de artemisinina

¿Qué es la artemisinina en polvo?

Polvo de artemisininaes un cristal incoloro en forma de aguja de lactona sesquiterpénica con grupos peróxido extraído de los tallos y hojas de la planta de inflorescencia compuesta Artemisia annua, descubierta por el farmacólogo chino Tu Youyou en 1971. La artemisinina es un cristal incoloro en forma de aguja con un punto de fusión de { {3}} grado . Es fácilmente soluble en cloroformo, acetona, acetato de etilo y benceno, soluble en etanol y éter, ligeramente soluble en éter de petróleo frío y casi insoluble en agua. Debido a su grupo peroxi especial, es térmicamente inestable y se descompone fácilmente con la humedad, el calor y las sustancias reductoras.

La artemisinina es un compuesto orgánico con una fórmula molecular de C15H22O5 y un peso molecular de 282,34. Es un nuevo tipo de lactona sesquiterpénica con un enlace peroxi y un anillo de delta-lactona, y una unidad estructural de 1,2,4-trioxano que incluye peróxido, que es muy raro en la naturaleza. Sí, contiene 7 centros quirales en su molécula. Su relación biogénica pertenece al tipo amorfano, que se caracteriza por la unión cis de los anillos A y B, la relación trans entre el grupo isopropilo y la cabeza de puente de hidrógeno, y la estructura de carbono del anillo A en la artemisinina está interrumpida por una átomo de oxígeno.

El espectro IR (KBr) tiene un anillo de lactona de seis miembros (1745 cm-1) y grupos peróxido (831, 881, 1115 cm--1). Sin doble enlace, sin absorción de rayos UV. Espectrometría de masas de alta resolución (m/e282,1472M+) y análisis elemental (C63,72%, 7,86%).

Parámetros cristalográficos: grupo espacial, parámetros de celda unitaria a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Densidad: experimental d0=1.30g/cm3, cálculo d0=1.294g/cm3, número de moléculas en la celda unitaria Z=4.

 

 

COA

Artículo	Especificación	Resultado	Método
Información básica del producto
Género y especie	Artemisia annua L.	Ajustarse	/
Parte de la planta	Hierba	Ajustarse	/
País natal	Porcelana	Ajustarse	/
Compuestos marcadores
artemisinina	>99.0%	99.26%	HPLC
Datos organolépticos
Apariencia	Cristal	Ajustarse	/
Color	Blanco	Ajustarse	/
Olor	Característica	Ajustarse	/
Gusto	Característica	Ajustarse	/
Datos de proceso
Método de procesamiento	Extracción	Ajustarse	/
Características físicas
Tamaño de partícula (malla 80)	98.0% pasa 80 malla	Ajustarse	GB/T 5507-2008
Pérdida por secado	<5.0%	0.2%	5g/105 grados/2 horas
Contenido de ceniza	<5.0%	0.3%	2g/525 grados/3 horas
Metales pesados
Metales pesados ​​totales	<10 ppm	Ajustarse	USP<231>, método II
Como	<1.0 ppm	Ajustarse	AOAC 986.15, 18
Pb	<2.0 ppm	Ajustarse	AOAC 986.15, 18
Hg	<0.5 ppm	Ajustarse	AOAC 971.21, 18
Cd	<0.5 ppm	Ajustarse	AOAC 971.21, 18
Residuos de pesticidas
666	<0.2ppm	Ajustarse	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Ajustarse	GB/T5009.19-1996
Microbiología
Recuento total de platos	<1,000cfu/g	Ajustarse	AOAC 990.12, 18
Levadura y moho totales	<100cfu/g	Ajustarse	FDA (BAM) Capítulo 18, 8.ª edición.
E. coli	Negativo	Negativo	AOAC 997.11, 18
Salmonela	Negativo	Negativo	FDA (BAM) Capítulo 5, 8.ª edición.

 

Proceso de producción:

Propiedades químicas

1.Reacción del grupo peroxi

La reacción entre la artemisinina y la trifenilfosfina puede demostrar que el polvo de artemisinina contiene un equivalente de grupo peroxi. El método consiste en refluir la artemisinina con nitrógeno en una solución de trifenilfosfina y xileno, seguido de agitación con formaldehído y agua y lavado con agua. La capa orgánica se combinó con la capa acuosa y la solución ácida. Después de añadir álcali, se extrajo con éter dietílico sin peróxido, se secó sobre sulfato de sodio anhidro y se eliminó el éter dietílico. Se midió el peso de trifenilfósforo. La artemisinina es similar.

 

2.Reacción de color

La reacción de color es un método simple y factible para identificarPolvo de artemisinina, y hay muchos informes, incluidos principalmente los siguientes:

(1) Reacción de condensación de p-dimetilaminobenzaldehído: tomar aproximadamente 10 mg del producto experimental artemisinina, agregar 2 ml de etanol para disolver, agregar 1 ml de reactivo de p-dimetilaminobenzaldehído y calentarlo en un baño de agua, la solución es una reacción azul-púrpura.

(2) Reacción de hidroxamato férrico: muestrear igual que (1), disolver en 1 ml de metanol, agregar de 4 a 5 gotas de solución de clorhidrato de hidroxilamina al φ=7% en metanol, calentar hasta ebullición en un baño de agua y agregar diluya el ácido clorhídrico después de enfriar para ajustarlo a ácido, luego agregue φ=1% FeCl3, 1 a 2 gotas de solución de etanol, la solución es una reacción de color rojo púrpura.

(3) Reacción de 2,4-dinitrofenilhidrazina: muestrear igual que (1), disolver en 1 ml de cloroformo, colocarlo sobre un papel de filtro, rociar con solución de prueba de 2,4-dinitrohidrazina y secar. Lo metió en un horno a 80 grados. Después de 10 minutos, se produjeron manchas amarillas.

(4) Reacción alcalina de m-dinitrobenceno: muestrear lo mismo que (1), disolver en 2 ml de etanol, agregar unas gotas de solución de etanol de m-dinitrobenceno al φ=2% y solución saturada de etanol de KOH y calentar el Baño de agua ligeramente, la solución se volvió roja.

 

3.Reacción de hidrogenólisis

La artemisinina se hidrogenó catalíticamente en una solución de metanol que contenía carbonato de paladio-calcio a temperatura y presión normales, y el peróxido se redujo al compuesto III (III en la Figura 1). Durante este proceso de reacción, la reacción inicial obtenida es una sustancia aceitosa. Si se disuelve en n-hexano con una pequeña cantidad de acetona, es necesario colocarlo durante 4-5d para que se convierta en un cristal del compuesto III, y en diazometano, se obtiene mediante esterificación metílico del compuesto IV de éster metílico.

 

4.Reacción de reducción

Se disolvió artemisinina en metanol y se añadió lentamente el borohidruro de sodio sólido con agitación en un baño de hielo ({0}} grados), y se continuó la agitación durante media hora después de la adición. La solución de reacción se neutraliza con ácido acético glacial y el disolvente se elimina a presión reducida para obtener un producto cristalino bruto del compuesto V (V en la Figura 1), que es un compuesto hemiacetal obtenido reduciendo la artemisinina con borohidruro de sodio. Si se utiliza carbonato de paladio-calcio para la hidrogenación catalítica a temperatura y presión normales, se perderá oxígeno para obtener compuestos epoxi.

 

5.Reaccionar con base

Extracto de ajenjo dulcePolvo de artemisininase disuelve en metanol y el carbonato de potasio se disuelve en agua. La solución de carbonato de potasio se agrega lentamente a la solución de artemisinina en metanol con agitación para mezclarla uniformemente en una solución transparente. , se extrajo dos veces con éter, la capa de éter se lavó dos veces con una pequeña cantidad de agua, la capa acuosa se acidificó a pH=2 con ácido clorhídrico al φ=10% y luego se extrajo tres veces con éter. La capa de éter se lavó con agua hasta neutralidad, se secó sobre sulfato de sodio anhidro durante 2 a 3 horas, la capa de éter se aspiró hasta sequedad, el residuo obtenido se puso en el refrigerador para pasar a través del líquido y se precipitó un semisólido. . Para el compuesto VI (VI en la Figura 1), se filtra y se recristaliza una vez para obtener cristales más refinados.

 

6.Reaccionar con ácido

Agregue artemisinina a la mezcla de H2SO4 concentrado de ácido acético glacial y agite bien para que se disuelva, y déjela a 25 grados durante 16-17 horas. La solución es de color amarillo pardusco claro y ligeramente fluorescente. Vierta la solución de reacción en un volumen igual de agua helada, revuelva bien y use cloroformo. Extraiga 3 veces, enjuague la capa de cloroformo con agua hasta neutralidad, seque con sulfato de sodio anhidro, retire el solvente orgánico a presión reducida para obtener cristales crudos, recristalice. dos veces para obtener cristales escamosos del compuesto VII (VII en la Figura 1), punto de fusión 144-146 grados, (C=.2.1 cloroformo).

 

Función

1.Antipalúdico

Polvo de artemisininaes el fármaco antipalúdico más popular después de la pirimetamina, la cloroquina y la primaquina, especialmente para la malaria cerebral y la malaria anticloroquina, la artemisinina tiene las características de efecto rápido y baja toxicidad. Su mecanismo antipalúdico se debe principalmente a la activación de la artemisinina para generar radicales libres en el proceso de tratamiento de la malaria. Cuando se dañan, las mitocondrias se hinchan, las membranas internas y externas se caen, lo que daña la estructura celular y la función de Plasmodium, y la cromatina en el núcleo también se ve afectada hasta cierto punto. La artemisinina también puede reducir significativamente la ingesta de isoleucina por parte del parásito de la malaria, inhibiendo así la síntesis de proteínas en el parásito.

El efecto antipalúdico de la artemisinina está relacionado con diferentes presiones de oxígeno. Cuanto mayor sea la presión de oxígeno, menor será la concentración media efectiva de artemisinina en Plasmodium falciparum cultivado in vitro. Las especies reactivas de oxígeno no sólo pueden destruir directamente el parásito de la malaria, sino también dañar los glóbulos rojos y provocar la muerte del parásito. Artemisia annua no solo tiene un buen efecto letal sobre Plasmodium, sino que también tiene cierto efecto inhibidor sobre otros parásitos. A principios de la década de 1980, un estudio preliminar realizado por investigadores descubrió que la artemisinina tiene un efecto antiesquistosomiasis. El estudio confirmó que puede matar la esquistosomiasis en la etapa larvaria durante todo el período de toma de medicamentos con artemisinina. Se ha confirmado clínicamente que la artemisinina y sus derivados no han encontrado reacciones adversas particularmente obvias durante el tratamiento de la malaria.

 

2.Tratar la hipertensión pulmonar

La hipertensión arterial pulmonar (HAP) es un estado fisiopatológico caracterizado por remodelado arterial pulmonar y presión arterial pulmonar elevada hasta cierto límite, que puede ser una complicación o un síndrome. Artemisinina para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar: Reduce la presión arterial pulmonar en pacientes con HAP al dilatar los vasos sanguíneos, mejorando los síntomas. Zaiman et al. descubrió que la artemisinina tiene efectos antiinflamatorios, y la artemisinina y sus sustancias principales tienen efectos inhibidores sobre una variedad de factores inflamatorios y también pueden inhibir la producción de óxido nítrico por mediadores inflamatorios; la artemisinina tiene efectos inmunomoduladores; Feng Yibo et al. A través de investigaciones experimentales, se descubrió que la artemisinina puede inhibir la proliferación de células endoteliales vasculares y células del músculo liso vascular, lo que desempeña un papel importante en el tratamiento de la HAP; la artemisinina puede inhibir la actividad de las metaloproteinasas de la matriz, inhibiendo así la remodelación vascular pulmonar; La artemisinina puede inhibir la expresión de citoquinas relacionadas con la HAP y mejorar aún más el efecto de remodelación antivascular de la artemisinina.

 

3.Inmunomodulador

Los estudios han encontrado que la dosis de artemisinina y sus derivados puede inhibir mejor el mitógeno de los linfocitos T sin causar citotoxicidad, induciendo así la proliferación de linfocitos del bazo en ratones. Este hallazgo tiene un buen valor de referencia para el tratamiento de enfermedades autoinmunes mediadas por linfocitos T. El vinagre de artemisia tiene el efecto de mejorar la inmunidad no específica y puede aumentar la actividad total del complemento del suero de ratón. La dihidroartemisinina tiene un efecto inhibidor directo sobre la proliferación de los linfocitos B, reduciendo así la secreción de autoanticuerpos por los linfocitos B, reduciendo la respuesta inmune humoral y tiene un cierto efecto inhibidor sobre la inmunidad humoral, reduciendo la formación de complejos inmunes.

 

4.Antifúngico

El efecto antifúngico depolvo de artemisininaTambién hace que la artemisinina muestre cierta actividad antibacteriana. Los estudios han confirmado que la decocción de artemisinina en polvo y agua tiene fuertes efectos antibacterianos sobre Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis y bacilos de difteria. También tiene cierto efecto antibacteriano.

 

5.Antidiabético

El 1 de diciembre de 2016, un estudio publicado en línea en la revista estadounidense Cell ("Cell") sugirió que el fármaco también podría salvar a los pacientes diabéticos. Científicos del Centro de Investigación de Medicina Molecular CeMM de la Academia Austriaca de Ciencias y otras instituciones han descubierto que la artemisinina puede "transformar" células productoras de glucagón en células productoras de insulina. La artemisinina se une a una proteína llamada gefirina. La gefirina activa los receptores GABA, un interruptor importante en la señalización celular. Posteriormente, se modifican innumerables reacciones bioquímicas que conducen a la producción de insulina. Otro estudio demostró que en un modelo de ratón, la inyección de GABA también conducía a la conversión de célula a célula, lo que sugiere que ambas sustancias actúan sobre el mismo mecanismo. Pero los efectos a largo plazo de la artemisinina requieren más pruebas. [15]

 

6.Otras aplicaciones

El extracto de Artemisia Annua también se usa clínicamente en combinación con Cordyceps sinensis, que puede inhibir la recurrencia de la nefritis lúpica y lograr el efecto de proteger los riñones. Su efecto antifibrótico puede reducir significativamente el grado de fibrosis en el tejido pulmonar y tiene buenas perspectivas prácticas para la prevención y el tratamiento de cicatrices.

Además,Polvo de artemisininaTambién puede destruir la estructura de la membrana de Pneumocystis carinii, provocando vacuolas en el citoplasma y quistes de los trofozoítos, inflamación mitocondrial, rotura de la membrana nuclear, inflamación del retículo endoplásmico y disolución y destrucción del cuerpo intraquístico y otros cambios ultraestructurales, resistiendo así la neumonía por Pneumocystis carinii. Los medicamentos con artemisinina tienen una alta toxicidad selectiva para los embriones y dosis bajas pueden causar la muerte del embrión y provocar abortos, y pueden desarrollarse como medicamentos abortivos artificiales.

 

Fábrica y equipo:

 

Proceso de dar un título

 

Paquete y envío

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