Fisetín a graneltambién es un antioxidante que se encuentra en las frutas y verduras, que incluye fresas, manzanas y pepinos . fisetin es un componente flavonoide . flavonoides muestran "potencial como antiinflamatorio, quimiopreventivo, quimioterapéutico y agentes de agentes de la agitación", según investigaciones en los fronterizos en la quimiotería en la quimiotería, {3}
1. Avances en la biosíntesis de fisetina, bioactividad, relaciones constitutivas y estudios clínicos
Los flavonoides son una clase importante de metabolitos secundarios de plantas . Contiene más de 4000 compuestos . Hay una amplia variedad de especies con tipos estructurales complejos y diversos . fisetin (3,3 ', 4', 7- tetrahydroxyflavone) es ampliamente vegetal en vegetales y frutos en vegetales. pepino, cebolla, fresa, manzana, caqui, etc. fexoflavones .
Figura 1. Estructura química del fisetín
2. Síntesis de fisetina y sus derivados
La extracción a gran escala de flavonoides de productos naturales tiene problemas sobresalientes tales como bajo rendimiento y alto costo . La síntesis de fisetina y sus derivados por la síntesis biológica o química puede mejorar efectivamente el rendimiento y la actividad biológica . Entre los medios bioSíntesis, se utiliza l-thitosina como una sustancia precursor a la cumplimiento del cumplimiento del cumplimiento del cumplimiento de la fexenina de la fexenina de la síntesis de Fex. Cerevisiae y Escherichia coli, en la que el equipo de Rodríguez informó la vía biosintética de fexofenona sintetizada ab initio usando Saccharomyces cerevisiae como una cepa microbiana . En los últimos años, los estudios han intentado sintetizar los fisoneos derivados de los fisonados que contienen metil sustituyentes.}}} »}»} »que mejoran los fisoneos derivados que contienen metil sustituyentes.}}}»} »}»} »} ul Actividades . especialmente actividad antioxidante . Entre ellas, 5´-metilfeatherone tiene el efecto de eliminación de radicales libres más fuertes . Esto se debe a que mantiene la estructura plana inherente de Fexofenone (figura . 3) {12} emisiones . mientras que la biosíntesis de fisetina a granel pura es mucho más simple y ecológica . Por lo tanto, la biosíntesis es una forma más prometedora de producir fenthionone .
Figura 2. vía biosintética para la producción de fexofenone usando la levadura de cerveceros
Fig . 3. vía de síntesis química de 5´-MethylfeathereNe
3. Relación conformacional de Fexofenone
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. Además de la actividad antioxidante, los sitios de los fentios también influyen en otros efectos biológicos . La sustitución de algunos grupos hidroxilo en los derivados de la fexofenona también puede mejorar o debilitar la actividad original .
4, Farmacocinética de Fexofenone
Los estudios farmacocinéticos han demostrado que la fexofenona se absorbe rápidamente en ratas Sprague-Dawley después de la administración de la vena de la cola (10 mg/kg) . Las curvas de tiempo de nivel de suero medias mostraron una disminución rápida en la forma principal de la forma principal de Fexofenona {}}}} Simultáneamente, niveles de su glucosinolato y formas de sulfato aumentadas {5 {}}}}}}} En sí misma, niveles de su glucosinolato y formas de sulfato aumentando La fexofenona se absorbió y se convirtió en sulfato en mayor medida que los glucosinolatos . ya que las propiedades fisicoquímicas de los metabolitos de la fexofenona son diferentes de las de su matriz . Los efectos biológicos de los metabolitos de los metabolitos en comparación con la invertir a la fexofenona materna para ser invertidas más a fondo .}
Además, los ratones hembra C57BL/6J se inyectaron por vía intraperitoneal con fexofenona (223 mg/kg bw) para explorar su metabolismo y distribución in vivo . Los resultados mostraron que dentro de los 15 minutos después de la inyección, Fesperidone alcanzó un nivel máximo de plasma de 2 . 53 mg/Mg/Mg y disminuyó a la mitad de la Terminal a un nivel máximo de 2 . 3 . 12 h . Los resultados mostraron que el polvo a granel de fisetina es un metabolizador altamente potente en el riñón, que es la parte más importante del cuerpo . Los resultados de la distribución de la distribución más altos en los niveles más altos se encontraron en el riñón . Esto fue seguido por el intestino e intestino, con los niveles más bajos en los niveles metálicos en los lunes en el riñón. bazo . de interés, el estudio identificó metabolitos del empalme de glucurónido de fetionona y un nuevo metabolito de fetionona 3´-metoxilado (Geraldol), que acumuló en niveles más altos en los tumores de pulmón de lewis que el compuesto principal . es más citotóxico que el citotóxico que la fexofenona en la ola de la migración de la migración de la migración y la fexofenona. proliferación. Por lo tanto, la evaluación de los efectos biológicos de los metabolitos de fexofenona ayudará a explorar mejores análogos en el futuro.
5. Actividad anticancerígena de Fexofenone
La fexedrina ejerce sus efectos anticancerígenos a través de una variedad de mecanismos . que incluyen inhibir la proliferación de células cancerosas, bloquear la progresión del ciclo celular e inducir la apoptosis . in vitro e in vivo los estudios de cáncer de la acción de los tipos de cáncer de seis cáncer {}}} Los tipos, que incluyen seno, pulmón, pancreático, hepatocelular, células escamosas orales y cánceres colorrectales, se revisan específicamente (Figura 4) .
Figura 4. posibles objetivos terapéuticos y posibles mecanismos moleculares de fexofenona en diferentes tipos de tumores
6. Actividad antidiabética de Fexofenone
La diabetes mellitus es una de las enfermedades de rápido crecimiento en todo el mundo . Se espera que afecte a 693 millones de personas por 2045. complicaciones diabéticas, como la enfermedad cardiovascular, la neuropatía diabética y la nefropatía diabética, pueden conducir a la disfunción de órganos, el daño a largo plazo a las órganos humanos, la calidad de la vida reducida, y incluso la nefropatía diabética. Paper de la fexofenona en la prevención de complicaciones relacionadas con la diabetes (miocardiopatía diabética, nefropatía diabética, encefalopatía diabética) se describe en el artículo .
7. Actividad antiinflamatoria de Fexofenone
La sobreproducción de las citocinas proinflamatorias (il -6, il -8, il -18, il -1, tnf-, pEt2) se reconoce como un factor pro de la producción importante que se encuentra común Factores proinflamatorios . Los mecanismos moleculares potenciales se muestran en la Figura 5.
Figura 5. objetivos moleculares de efectos antiinflamatorios mediados por fethersona
8. Sistemas de entrega y estudios de formulación para mejorar la biodisponibilidad de Fexofenone
Sin embargo, a pesar de los posibles beneficios para la salud de Fexofenone .fisetín a granelLa biodisponibilidad es pobre . Es solo 44 . 1%. Se caracteriza por baja solubilidad de agua (10 . 45 ug/ml) y lipofilicidad alta (log P=3.2). Por lo tanto, es imperativo desarrollar nuevas formas de dosificación de fexofenona para mejorar la biodisponibilidad y promover su aplicación. Las principales formulaciones de diferentes portadores de volumen de polvo de fisetina se muestran en la Figura 6.
Figura 6. Diagrama esquemático del sistema de entrega de Fexofenone
9. Investigación clínica y aplicación de fexofenone
Los ensayos clínicos de fexofenona se han aplicado al coronavirus (incluyendo covid -19), osteoartritis y enfermedad renal crónica . La dosis de fesperidona en diferentes ciclos de tratamiento de tratamiento fue de 20 mg/kg ., la primera vez que la visión (glaucocetina) contenía FeSperidon Fees FeSing FeS -Feating FeSing Feating Foods. ha sido introducido en el mercado . tiene un precio de $ 79.95. está diseñado para proteger la función mitocondrial de las células nerviosas ópticas en pacientes con glaucoma . fexofenona puede usarse como un ingrediente farmacéutico, un ingrediente dietético oral y un alimento médico con alimentos beneficiosos en la salud humana {7 {7 {7 {7 {7 {
10. perspectivas futuras
Bulk fisetinis a common dietary polyphenol in our daily diet. It is important to explore the bioactivity, nutritional and medicinal values of fexofenone. In this paper, we have systematically analyzed and summarized the synthesis, conformational relationship, bioactivity, clinical trials and drug delivery system of fexofenone. There are several points that need to be improved En más estudios futuros, incluyendo:
(1) Para obtener una mejor actividad biológica, la molécula principal debe sintetizarse mediante modificación química para obtener los derivados de fexofenona en función de los datos disponibles sobre las interacciones intermoleculares;
(2) En vista de la efectividad comprobada de la terapia combinada de fethersona, la interacción de la fethersona con los agentes quimioterapéuticos existentes debe explorarse en el tratamiento del cáncer para evitar los efectos secundarios;
(3) se necesitan más estudios para evaluar la efectividad, la toxicidad y los efectos secundarios de la fexofenona;
(4) Se necesita más investigación sobre el sistema de entrega óptimo de fexofenona para poblaciones objetivo con ciertas condiciones de salud y para expandir estudios de prueba clínica de fexofenona .
En resumen, FethersOne recibe una atención cada vez mayor por sus múltiples efectos efectivos en la salud, lo que puede promover su aplicación en la industria farmacéutica . Mientras tanto, tiene un gran potencial para el desarrollo en los campos de cosméticos y alimentos .
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